Informações sobre medicamento
- Nome da marca: Zyprexa
- Substância activa: Olanzapina
- Fabricante: Eli Lilly and Company
Zyprexa e a sua substância activa, Olanzapina
A olanzapina modula a sinalização dopaminérgica e serotoninérgica. Antagoniza recetores dopamina D₂ e serotonina 5-HT₂A, com afinidade adicional por 5-HT₂C/6, D₁–D₄, histamínicos H₁ e adrenérgicos α₁. Este perfil contribui para a eficácia antipsicótica e antimaníaca, menor incidência de SEP (sintomas extrapiramidais) agudos em doses usuais e para o padrão de efeitos adversos (sedação via H₁, sintomas ortostáticos via α₁, alterações do apetite/peso via 5-HT₂C/H₁).
Após administração oral, a olanzapina é bem absorvida, atingindo picos em 5–8 horas (os comprimidos orodispersíveis e os standard têm exposição sistémica semelhante). É extensamente metabolizada no fígado — sobretudo por glucuronidação UGT e oxidação via CYP1A2 (contribuição menor da CYP2D6). O tabagismo induz a CYP1A2 e pode reduzir a exposição; fluvoxamina e algumas quinolonas (p. ex., ciprofloxacina) inibem a CYP1A2 e podem aumentar os níveis de olanzapina. A semivida de eliminação média é 21–54 horas (mais longa em idosos e não fumadores), permitindo toma única diária.
Indicações de utilização
A utilização é determinada pelo médico segundo a rotulagem regional e a avaliação individual:
- Esquizofrenia em adultos (tratamento agudo e manutenção)
- Perturbação bipolar do tipo I — episódios maníacos ou mistos (monoterapia ou com lítio/valproato) e tratamento de manutenção
- A combinação olanzapina + fluoxetina (produto separado) pode ser escolhida para episódios depressivos na perturbação bipolar ou depressão resistente; Zyprexa isoladamente não é um antidepressivo.
Esquemas terapêuticos e posologia
Use Zyprexa exatamente como prescrito. Esquemas orais representativos em adultos (direção médica; ajustar gradualmente em passos de 5 mg, não mais de uma vez a cada 24 h):
- Esquizofrenia: iniciar com 5–10 mg uma vez/dia; alvo típico 10 mg/dia. Intervalo 5–20 mg/dia conforme resposta/tolerabilidade.
- Bipolar I — mania/misto (monoterapia): iniciar 10–15 mg uma vez/dia; intervalo 5–20 mg/dia.
- Bipolar I — com lítio ou valproato: iniciar 10 mg uma vez/dia; titular conforme efeito (usual 5–20 mg/dia).
- Idosos/debilitados, compromisso hepático ou risco de hipotensão: considerar início com 5 mg/dia e titulação lenta.
Administração: uma vez por dia, à mesma hora (toma à noite pode reduzir sonolência diurna). Zyprexa Zydis ODT dissolve-se na língua sem água; a exposição é semelhante à dos comprimidos standard.
Recomendações de utilização
- Estabeleça uma rotina diária fixa (hora da dose, sono, refeições).
- Acompanhe peso e perímetro da cintura e compareça a colheitas para glicemia em jejum/HbA1c e lípidos.
- Mantenha atividade física regular e dieta equilibrada para minimizar alterações metabólicas.
- Evite álcool e sedativos recreativos; aumentam a sonolência e prejudicam o juízo.
- Não interrompa subitamente — mudanças bruscas podem causar retorno de sintomas ou efeitos tipo abstinência (náuseas, insónia, agitação).
- Se fuma ou deixar de fumar, informe o seu médico — a dose pode necessitar de ajuste.
Dose esquecida
Tome a dose esquecida quando se lembrar no próprio dia. Se estiver perto da próxima toma, salte a dose esquecida. Não duplique doses. Se faltar a várias tomas, contacte o seu médico para reinício seguro.
Precauções
- Advertência de classe (em caixa): aumento da mortalidade em idosos com psicose relacionada com demência; Zyprexa não está aprovado para este uso.
- Efeitos metabólicos: ganho de peso, hiperglicemia/diabetes, dislipidemia — a avaliação basal e a monitorização periódica são essenciais. Procure cuidados se houver sede/micção excessivas, fadiga inexplicada ou alterações rápidas de peso.
- Sedação e hipotensão ortostática: cautela ao conduzir ou realizar tarefas perigosas até conhecer a sua resposta; levante-se lentamente.
- Efeitos anticolinérgicos: boca seca, obstipação, visão turva; hidrate-se e aumente fibra — relate obstipação grave.
- Sintomas extrapiramidais e discinesia tardia: o risco existe, especialmente a longo prazo; relate tremor, rigidez, inquietação ou movimentos involuntários.
- Síndrome neuroléptica maligna (SNM): rara, potencialmente fatal — rigidez, febre, confusão, instabilidade autonómica; procure ajuda urgente.
- Risco de convulsões: cautela em doentes com epilepsia.
- Termorregulação: pode prejudicar a dissipação de calor — evite sobreaquecimento e mantenha hidratação.
- Hepático: podem ocorrer elevações de transaminases; o médico monitoriza quando indicado.
- Quedas: sedação/ortostatismo aumentam o risco, sobretudo em idosos.
Utilização durante a gravidez
O uso é individualizado. Exposição a antipsicóticos no 3.º trimestre pode associar-se a SEP/“abstinência” neonatais (agitação, tónus anormal, dificuldades alimentares); pode ser necessária vigilância neonatal. Discuta planeamento familiar — não suspenda abruptamente se engravidar; o médico equilibra estabilidade materna e considerações fetais. Durante a amamentação, pequenas quantidades passam para o leite; decisões são individualizadas com vigilância do lactente para sedação ou má sucção.
Possíveis efeitos indesejáveis
- Comuns: sonolência, aumento do apetite, ganho de peso, tonturas, boca seca, obstipação, edema periférico.
- Metabólicos: aumento da glicemia e dos lípidos, possível resistência à insulina.
- Neurológicos: acatisia (inquietação), tremor, rigidez (menos frequentes do que com típicos em doses usuais).
- Cardiovasculares: hipotensão ortostática, taquicardia.
- Outros: prolactina aumentada (geralmente ligeira), enzimas hepáticas elevadas, exantema.
- Graves — procurar assistência: sinais de SNM, hiperglicemia grave (confusão, sede excessiva), ideação suicida, reação alérgica severa, movimentos orofaciais persistentes (possível discinesia tardia).
Olanzapina: interação com outros medicamentos
- Inibidores da CYP1A2 (p. ex., fluvoxamina, ciprofloxacina): podem aumentar níveis de olanzapina — pode ser necessária redução da dose.
- Indutores da CYP1A2 (p. ex., tabagismo, carbamazepina): podem reduzir níveis — considerar aumentos de dose.
- Depressores do SNC (benzodiazepinas, álcool, opióides): sedação aditiva; evitar álcool e usar combinações apenas se prescritas.
- Antihipertensores: hipotensão aditiva — monitorizar PA no início/ajustes.
- Agonistas dopaminérgicos/levodopa: os antipsicóticos podem antagonizar o efeito.
- Fármacos que prolongam QT: embora o efeito da olanzapina no QT seja modesto, usar cautela com outros fármacos que prolongam QT e em distúrbios eletrolíticos.
Forneça sempre ao seu médico a lista completa de medicamentos prescritos/OTC e suplementos.
Análogos e Genéricos
Mesma substância activa (olanzapina — exemplos internacionais)
- Comprimidos de olanzapina (Teva) — múltiplas dosagens, incluindo ODT
- Comprimidos de olanzapina (Sandoz/Hexal) — revestidos por película e ODT
- Comprimidos de olanzapina (Viatris/Mylan) — dosagens comuns
- Comprimidos de olanzapina (Accord/Actavis) — embalagens específicas por região
- Comprimidos de olanzapina (Dr. Reddy’s/Aurobindo/Lupin) — genéricos amplamente usados
Análogos terapêuticos (substância diferente, mesma finalidade — antipsicóticos para esquizofrenia/bipolar)
- Risperidona — esquizofrenia, manutenção bipolar; maior risco de hiperprolactinémia
- Quetiapina — esquizofrenia, depressão/mania bipolar; sedação mais marcada em doses altas
- Aripiprazol — agonista parcial D₂; menor carga metabólica para alguns doentes
- Paliperidona — metabolito ativo da risperidona; opções de libertação prolongada
- Clozapina — para esquizofrenia resistente; requer monitorização hematológica
Conservação
Conservar a 15–25 °C em local seco, ao abrigo do calor e da luz solar. Manter comprimidos/ODT na embalagem original e fora da vista e do alcance das crianças. Não utilizar após o prazo de validade impresso no blister/embalagem.
Experiência do cliente — o que esperar
Muitos doentes referem pensamentos mais calmos e melhor sono em 1–2 semanas; reduções de alucinações, delírios e energia maníaca desenvolvem-se tipicamente em 2–6 semanas, com estabilização contínua à medida que a dose é otimizada. Sonolência e aumento do apetite são os efeitos iniciais mais frequentes; mudar a toma para a noite, planear refeições equilibradas e atividade regular ajuda. As famílias costumam notar rotinas mais estáveis e menos crises quando a adesão é consistente e o seguimento é mantido. Mantenha um registo simples de hora da dose, sono, apetite, peso e humor/energia para apoiar uma titulação precisa.
Perguntas frequentes (FAQ)
Zyprexa provoca sonolência?
Pode provocar. A toma à noite e evitar álcool/outros sedativos melhora a vigilância diurna.
Vou ganhar peso?
O ganho ponderal é frequente. Atenção precoce à dieta, atividade e monitorização regular de peso, glicemia e lípidos reduz o risco a longo prazo.
E se eu fumar?
Fumar pode reduzir os níveis de olanzapina (indução da CYP1A2). Informe o seu médico se começar ou deixar de fumar.
Posso conduzir?
Avalie a sua resposta — evite conduzir até saber como Zyprexa afecta a atenção e o tempo de reação.
Durante quanto tempo devo tomar?
A manutenção é tipicamente prolongada após estabilização para reduzir o risco de recaída; os planos são individualizados.
Serve para depressão?
Zyprexa isoladamente não é antidepressivo. Alguns doentes podem receber a combinação olanzapina + fluoxetina sob cuidados especializados.
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